壓制片顯然是應用最廣泛的劑型,無論對生產者還是使用者均有優(yōu)勢。片劑的生產過程則可能比較復雜,其原因在于僅有少數(shù)原材料本身具備生產優(yōu)良片刑所必需的性質,因而常需進行某些必要的預處理或在處方中加入輔料。片劑的生產過程又是自相矛盾的,它要求處方令家運用相當多的聰明才智將“堆粒子變成低孔隙串的塊狀物。在吞服片刑后,通常又轉而要求片劑盡可能快地釋放出活性成分,要達到這一目的需要花貿更多的心思。
片劑屬于固體制劑,每一片都含有單劑量的一種或多種活性成分.由。S體積的粒子斥縮制成,絕大多數(shù)情況下采取口服給藥途徑。 類似片劑的劑型始載于10世紀時的阿拉伯醫(yī)藥文獻。藥物粒子被置于經雕刻的鳥木末端之間,然后通過鐵錘施加壓力。1843年.w111hmBmcNon因“利用壓力使沖模小的顆;蚍勰钤铣尚筒⒐袒a藥丸和含片”被授予英國年利[專利號9977),這是迄今已知最早公布的關于壓片過程的詳細記載。其壓力也同樣來源于鐵錘。第一個應用該方法的藥物是碳酸氫鉀。當時稱為壓制藥九的使用迅速增多。首次將該劑型命名為“片劑”似乎是在lg世紀70年代的美國。隨后電力驅動的壓制設備取代了9拋ckcdon的鐵錘,至1874年時旋轉和偏軸壓片設備均己出現(xiàn),二者的運轉方式與現(xiàn)代所用的設備基本相似。與生產較為傳統(tǒng)的九劑等固體劑型的緩慢的勞動密集型方式相反,片劑通過機械手段實現(xiàn)了大規(guī)模生產。單個藥刑師制各少量片劑是無法達到商業(yè)規(guī)模的.因而藥品生產都集中在少數(shù)幾個工業(yè)區(qū)內。
1885年英國藥典收載了硝酸甘油片專論,但直至1945年以前都沒有增加新的片劑品種。這并非是因為該劑型本身不受歡迎,而是由于缺乏適用于片劑的合理的質量控制
方法。然而片劑并沒有獲得廣泛的認同。1865年英國藥劑學雜志的一位編輯將片劑描述為“合法藥房所遭遇的不幸之一”,并預言片劑已“末日來臨川i。但這一預言未能應驗,片劑的應用反而持續(xù)增加。至第2000版英國藥典已收裁了320個片劑專論,遠遠超過了其他劑型。
片劑之所以成為最受歡迎的劑型是由于它具有藥品生產者和消費者所關注的種種優(yōu)點。盡管片劑生產商在初期需要投人大量資金,但他們能夠以高于任何其他劑型的速度生產片劑,現(xiàn)有的壓片設備可分為旋轉式壓片機,單沖壓片機。此外,片劑作為干燥的劑型具有較好的穩(wěn)定性,總體來說其儲存期可以年度計算。由于所合的輔料比例相對口服液體等較小,片劑還非話便于批量運輸。從藥劑師的觀點來看,片劑易于分發(fā),因為患者將獲得一個濃縮的便于攜帶和服用的劑型。此外,只要制法合理,片劑劑量的均一性遠遠高于其他多數(shù)藥品,通過適當?shù)陌逻能掩蓋不良氣味并提高思者的依從性。
片劑還是一個多功能的藥物遞釋系統(tǒng)。盡管多數(shù)片劑需要整片吞服.相同的基本生產工藝以及相似的處方還可以用于舌下、頰腔、直腸和陰道給藥的片劑,以及錠劑、可溶片、分散片、泡路片。此外,尚有多種技術可以延緩或調整片劑中活性成分的釋放行為。
苦處方和工藝合理,片劑本身即具有以上優(yōu)勢。優(yōu)良的片劑應具備以下特性:
(1)應含有標示旦的藥物,且含量在允許的限度內。
(2)應具有足夠的強度以承受生產、運輸和攜帶過程中的壓力,以便完整地送達到患者。
(3)應在給定部位以所需速率釋放一定劑量的藥物。
(4)其大小、口味和外觀不應影響患者的依從性。
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