簡述制劑對藥物作用的影響因素
(1)劑量問題:多數(shù)藥物在一定范圍內(nèi)藥物劑量與藥物作用強(qiáng)
度存在直線關(guān)系,除此之外.連續(xù)用藥還要考慮兩次用藥間隔時
間,這關(guān)系列血藥濃度的波動大小。
(2)藥物劑型問題:不同劑型的藥物吸收速率不同影響藥效,注射劑吸收較快,水溶液比油溶液吸收快,口服給藥對溶液劑型吸收最快.散劑次之,片劑、膠囊因經(jīng)先崩解.故吸收較徑。一般說宋.吸收快的劑型血藥濃度的峰值較高,吸收太慢則峰濃度較低,可能影響療效。
(3)制劑工藝問題:在提取和純比過程中,如雜質(zhì)或不純物不
能除凈,則可影響主藥的作用或增加副作用。
影響片劑生物利用度的因素有哪些?
片劑是生物利用度問題最多的劑型之一,主要是由于加入粘合劑等并在壓片時減少廠藥物的有效表面積,因而減慢了藥物從片劑中釋放一溶出到胃腸液中的速度。
影響片劑生物利用度因素:
(1)壓力:壓力對溶出速率的影響比較復(fù)雜。通常隨著壓力的增加,使溶出速度減慢。但在更高壓力時可能使藥物結(jié)晶破裂,導(dǎo)致表面積增加及溶出速度增加。有時還可能出現(xiàn)上述兩種情況的綜合現(xiàn)象。
(2)輔牡:輔料對吸收有影響,元活性的輔料幾乎是不存在的。如乳糖.過去認(rèn)為無活性,后來發(fā)現(xiàn)對安兒酮可加速吸收.對戊巴比妥鈉能延緩吸收,而對螺內(nèi)酯產(chǎn)生吸附使釋放不完全,對異煙肋甚至阻礙吸收。
(3)其它工藝因素:粘合劑品種、用量、顆粒大小、倫緊、制粒入法等。
(4)貯放:片刑長時間貯放,可引起片刑理化性質(zhì)改變,從而影響它們的有效性。
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