|
主要技術(shù)問題
(1)苦味 對于較苦澀的藥物，在開發(fā)口腔崩解片時，矯味是處方篩選的重點項目之一。一般可采用甜味劑或香精進(jìn)行矯味，但對于有些苦味嚴(yán)重的藥物，單純加入大量的甜味劑難以達(dá)到滿意的效果。采用藥物—離子交換樹脂形成的復(fù)合物是較成功的矯味技術(shù)，該復(fù)合物通過藥物與離子交換樹脂在一定的pH條件下進(jìn)行噴霧下操而得到。在唾液近中性的PH環(huán)境下，藥物不易從交換樹脂置換，但在胃酸中，通過氫離子的交換作用而使藥物脫離交換樹脂游離出來，從而較好地解決藥物苦澀的問題。此外粉末包衣技術(shù)的應(yīng)用也能較好地解決藥物的不良臭味。
(2)沙礫感 由于不溶性輔料不能夠完全溶解成分子態(tài)而產(chǎn)生的沙礫感及原輔料存在的不良味道是口腔崩解片的主要問題之一�？赏ㄟ^減小崩解劑的粒徑來減少沙礫感。
(3)包裝問題 口腔崩解片在常規(guī)的泡罩包裝中會吸收空氣中的水分而自動崩解或在運輸途中破碎。國外的產(chǎn)品一般置于鋁塑水泡眼包裝中，該包裝具有背揭設(shè)計，患者應(yīng)在臨用前揭開包裝而非常規(guī)擠出法，用干燥的手取出本品，迅速置于舌面。
口腔崩解片的主要質(zhì)量要求
(1)應(yīng)在口腔內(nèi)迅速崩解，無沙礫感，口感良好，應(yīng)盡量遮蓋藥物的苦澀，容易吞咽，對口腔粘膜無刺激性。
(2)建立合適的崩解時限測定方法和限度：口腔崩解片與普通制劑相區(qū)別最主要的質(zhì)控指標(biāo)為崩解度和溶出度 崩解度檢查文獻(xiàn)一般采用兩種方法：志愿者口服試驗法和藥典崩解度檢查方法改進(jìn)法。志愿者口服試驗法以服藥后的主觀感覺為依據(jù)，無粗糙沙礫感即為崩解完全；而改進(jìn)的崩解度檢變方法采用不加振搖的崩解度測定法，片劑全部通過10目篩即為崩解完全。崩解時限檢查方法應(yīng)具有較好的可操作性、體內(nèi)相關(guān)性、重現(xiàn)性、分辨率和重現(xiàn)性。
(3)包裝材料上應(yīng)充分考慮片劑的硬度、脆碎性和引濕性，選擇合適的包裝材料。
|
