|
簡述制劑對藥物作用的影響因素
(1)劑量問題：多數(shù)藥物在一定范圍內(nèi)藥物劑量與藥物作用強
度存在直線關系，除此之外．連續(xù)用藥還要考慮兩次用藥間隔時
間，這關系列血藥濃度的波動大小。
(2)藥物劑型問題：不同劑型的藥物吸收速率不同影響藥效，注射劑吸收較快，水溶液比油溶液吸收快，口服給藥對溶液劑型吸收最快．散劑次之，片劑、膠囊因經(jīng)先崩解．故吸收較徑。一般說宋．吸收快的劑型血藥濃度的峰值較高，吸收太慢則峰濃度較低，可能影響療效。
(3)制劑工藝問題：在提取和純比過程中，如雜質(zhì)或不純物不
能除凈，則可影響主藥的作用或增加副作用。
影響片劑生物利用度的因素有哪些?
片劑是生物利用度問題最多的劑型之一，主要是由于加入粘合劑等并在壓片時減少廠藥物的有效表面積，因而減慢了藥物從片劑中釋放一溶出到胃腸液中的速度。
影響片劑生物利用度因素：
(1)壓力：壓力對溶出速率的影響比較復雜。通常隨著壓力的增加，使溶出速度減慢。但在更高壓力時可能使藥物結(jié)晶破裂，導致表面積增加及溶出速度增加。有時還可能出現(xiàn)上述兩種情況的綜合現(xiàn)象。
(2)輔牡：輔料對吸收有影響，元活性的輔料幾乎是不存在的。如乳糖．過去認為無活性，后來發(fā)現(xiàn)對安兒酮可加速吸收．對戊巴比妥鈉能延緩吸收，而對螺內(nèi)酯產(chǎn)生吸附使釋放不完全，對異煙肋甚至阻礙吸收。
(3)其它工藝因素：粘合劑品種、用量、顆粒大小、倫緊、制粒入法等。
(4)貯放：片刑長時間貯放，可引起片刑理化性質(zhì)改變，從而影響它們的有效性。
|
