崩解劑的作用機理
崩解劑的主要作用在于消除因粘合劑或由加壓而形成片劑的結(jié)合力使片劑崩解。片劑的崩解機理則因制片所用原、捕料不同而異,主要響如下四種:
1.毛細管作用 這類崩解劑在片劑中能保持壓制片的孔隙結(jié)構,形成易于潤濕的毛細管通道,并在水性介質(zhì)中雖現(xiàn)較低的界面張力,當片劑置于水中時,水能迅速地隨毛細管進入片劑內(nèi)部,使整個片劑潤濕而促使崩解。屬于此類崩解劑的有淀粉及其衍生物和纖維素類衍生物等。
這類崩解劑的加入方法,一般認為最好采用內(nèi)、外加法相結(jié)合的方法,外加法有利于片劑迅速崩解成顆粒,內(nèi)加法則有利于顆粒作較細微的分散,并能改善片劑硬度。
2.膨脹作用 有些崩解劑除了毛細管作用外,自身還能遇水膨脹而促使片劑崩解。如羧甲基淀粉鈉在冷水中能膨脹,其顆粒的膨脹作用十分顯著,致使片劑迅速崩解。這種膨脹作用還包括由潤濕所致的片劑中殘存爭氣的膨脹作用。
3.產(chǎn)氣作用 產(chǎn)生氣體的崩解劑,主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片劑,如泡騰片等。在泡騰崩解劑中常用構椽酸或酒石酸加碳酸鈉或碳酸氫鈉,遇水產(chǎn)生二氧化碳氣體,借助氣體膨脹而使片劑崩解。
4.酶解作用 有些酶對片劑中某些輔料有作用,當將它們配制在同一片劑中時,遇水即能迅速崩解,如以淀粉漿作粘合劑時,可將淀粉酶加入到干顆粒中,由此壓制的片劑遇水即能崩解。用酶作崩解劑的方法一般應用較少,常用的粘合劑及其相應作用的酶有:淀粉→淀粉酶;纖維素類→纖維素酶;樹膠→半纖維素酶;明膠→蛋白酶;蔗糖→轉(zhuǎn)化酶;海藻酸鹽類→角叉菜膠酶等。
|