口服或腔道用(栓劑)固體劑型中藥物的吸收均按如下過程進行:固體制劑→崩解(或分散)→溶出→吸收。這一過程一般可劃分為兩個階段,一是以劑型因素為主的藥物從制劑中釋放、溶出的過程,一是以生理因素為主的藥物記過生物膜吸收的過程。二者密切相關(guān),通常吸收量正比于溶出量。由于劑型的差異,處方設(shè)計的不同,成型工藝條件的差別,常使藥劑具有不同的生物學特性,從而影響到體內(nèi)藥物的吸收和藥效,出現(xiàn)同一個藥物制成不同劑型的制劑后,其作用部位、起效時間、持續(xù)時間、作用強度等藥動學參數(shù)有較大差異的現(xiàn)象。對劑型因素與生理因素這一關(guān)系的深入研究,為篩選合理劑型奠定了可靠是礎(chǔ)。
經(jīng)胃腸道給藥的固體劑型,藥物可通過被動擴散、主動轉(zhuǎn)運、促進擴散、膜孔轉(zhuǎn)運、胞飲和吞噬等方式經(jīng)胃腸道上皮細胞膜吸收,而以被動擴散吸收為主。因此固體劑型藥物首先要崩解分散成顆;蚣毞郏缓笏幬飶募毞壑嗅尫、溶解于胃腸液中,再經(jīng)生物膜吸收進入血循環(huán),方能產(chǎn)生藥效。被動擴散吸收的藥物,從劑型中溶出的速度是吸收的限速過程。因此,可以通過改善劑型、處方與工藝,改變藥物的溶出速度,以制備速效或緩釋的固體劑型。現(xiàn)有口服固體劑型吸收快慢順序是:散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>丸劑。
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